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Un compuesto de pirazina la inhibición de la reabsorción de sodio a través de los canales de sodio en las células epiteliales renales. Esta inhibición crea un potencial negativo en las membranas luminal de las células principales, ubicados en el túbulo contorneado distal y conducto colector. potencial negativo reduce la secreción de iones de potasio e hidrógeno. La amilorida se utiliza en conjunción con diuréticos de sobra la pérdida de potasio. (De Gilman et al. Goodman y Las bases farmacológicas de la terapéutica de Gilman, 9ª edición, P705) pirazincarboxamida aminopirazina acilguanidina Imidolactam amina aromática primaria haluro de arilo cloruro de arilo compuesto heteroaromático amida viníloga guanidina grupo carboxamida azaciclo Organic compuesto 1,3-dipolar compuesto orgánico propargílico de tipo 1,3-dipolar carboximidamida derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo amina primaria compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados organoclorado compuesto orgánico halogenado grupo carbonilo Amina compuesto heteromonocíclico aromático compuestos aromáticos heteromonocíclicos Para su uso como tratamiento adyuvante con diuréticos tiazídicos u otros agentes kaliurético-diuréticos en la insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión. Amilorida, un agente antikaliuretic-diurética, es un pirazina-carbonil-guanidina que no está relacionado químicamente con otros agentes antikaliuretic o diuréticos conocidos. Es un diurético antihipertensivo, ahorrador de potasio que fue aprobada por primera vez para su uso en 1967 y ayuda a tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva. La droga se utiliza a menudo en combinación con diuréticos del asa y tiazídicos. Debido a sus capacidades ahorradores de potasio, hiperpotasemia (niveles de potasio en la sangre) se observan ocasionalmente en pacientes que toman amilorida. El riesgo es alto en el uso concomitante de inhibidores de la ECA o espironolactona. También se recomienda a los pacientes a no utilizar sustitutos de la sal que contengan potasio. Mecanismo de acción Amilorida trabaja inhibiendo la reabsorción de sodio en los túbulos contorneados distales y colectores en los riñones mediante la unión a los canales de sodio sensibles a amilorida. Esto promueve la pérdida de sodio y de agua del cuerpo, pero sin agotar potasio. Amilorida ejerce su efecto ahorrador de potasio a través de la inhibición de la reabsorción de sodio en el túbulo contorneado distal, túbulo colector cortical y conductos colectores; esto disminuye el potencial negativo neto de la luz tubular y reduce tanto el potasio y secreción de hidrógeno y su posterior excreción. La amilorida no es un antagonista de aldosterona y sus efectos se observan incluso en ausencia de la aldosterona. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: dominio de unión Ww función específica: canal iónico no sensibles al voltaje permeable al sodio inhibe por la amilorida diurético. Media la electrodifusión del sodio luminal (y agua, que sigue osmóticamente) a través de la membrana apical de las células epiteliales. Juega un papel esencial en el electrolito y la presión arterial homeostasis, sino también en las vías respiratorias homeostasis líquido de la superficie, que es importante para el espacio libre apropiado del moco. C. Gen Nombre: SCNN1A Uniprot ID: P37088 Peso molecular: 75703,08 Da referencias Kelly S, Lin C, M Ramkumar, Saxena Carolina del Norte, Kleyman TR, Eaton DC: Caracterización de una región de unión de la subunidad alfa de ENaC amilorida. Am J Physiol Renal Physiol. 2003 Dec; 285 (6): F1279-90. Epub 2003 agosto 19. [PubMed: 12928313] Ji NS, Benos DJ: sitios Degenerin mediar la activación de protones del canal de sodio epitelial-deltabetagamma. J Biol Chem. 2004 Jun 25; 279 (26): 26939-47. Epub 2004 abril 14. [PubMed: 15084585] Otulakowski G, Duan W, S Gandhi, O'Brodovich H: efectos de esteroides y oxígeno en complejo eIF4F, mTOR, y la traducción de ENaC en el epitelio de pulmón fetal. Am J Respir Cell Mol Biol. 2007 Oct; 37 (4): 457-66. Epub 2007 junio 7. 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Gen Nombre: SCNN1G Uniprot ID: P51170 Peso molecular: 74269,62 Da referencias Viemann M, Peter M, López-Siguero JP, Simic-Schleicher G, Sippell WG: La evidencia de heterogeneidad genética de pseudohipoaldosteronismo tipo 1: identificación de una nueva mutación en el receptor de mineralocorticoides humano en un caso esporádico y no hay mutaciones en los linajes de dos autosómica dominante . J Clin Endocrinol Metab. 2001 May; 86 (5): 2056-9. [PubMed: 11344206] Iwai N, S Baba, Mannami T, T Katsuya, Higaki J, Ogihara T, Ogata J: Asociación de los canales de sodio subunidad gamma variante de promotor con la presión arterial. Hipertensión. 2001 Jul; 38 (1): 86-9. [PubMed: 11463765] Yamagata T, Yamagata Y, Nishimoto T, M Nakanishi, Nakanishi H, Minakata Y, Mune M, Yukawa S: El impacto de éster de forbol en la regulación de los canales de sodio epitelial sensible a amilorida en alveolares de tipo II las células epiteliales. Exp Res pulmón. 2002 Oct-Nov; 28 (7): 543-62. 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Gen Nombre: SCNN1D Uniprot ID: P51172 Peso molecular: 70.214,195 Da referencias Yamamura H, Ugawa S, T Ueda, Nagao M, Shimada S: Los protones activan el delta-subunidad del canal epitelial de Na + en los seres humanos. J Biol Chem. 2004 26 de marzo; 279 (13): 12529-34. Epub 2004 Ene 15. [PubMed: 14726523] Ji NS, Obispo LR, Anderson SJ, Fuller CM, Benos DJ: El papel de los dominios pre-H2 de alfa y delta-epitelial canales de Na + en la permeabilidad de iones, conductividad, y la sensibilidad amilorida. J Biol Chem. 2004 Feb 27; 279 (9): 8428-40. Epub 2003 diciembre 2. [PubMed: 14660613] Ji HL, Su XF, Cedar S, Li J, Barbry P, PR Smith, Matalon S, Benos DJ: Delta-subunidad confiere características biofísicas novedosos para el canal de sodio epitelial-gamma humano alfa-beta (ENAC) a través de una interacción física. J Biol Chem. 2006 Mar 24; 281 (12): 8233-41. Epub 2006 Ene 19. 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Gen Nombre: AOC1 Uniprot ID: P19801 Peso molecular: 85.377,1 Da referencias Padiglia A, R Medda, Lorrai A, B Murgia, Pedersen JZ, Finazzi Agro A, G Floris: Interacción de cerdo del riñón y de la lenteja de semillero de cobre que contienen amina oxidasas con guanidinio compuestos. J Enzyme Inhib. 1999 Nov; 15 (1): 91-100. [PubMed: 10938536] Padiglia A, R Medda, Lorrai A, B Murgia, Pedersen JZ, Agro AF, Floris G: Interacción de riñón de cerdo y lentejas de plántulas de cobre que contienen oxidasas de amina con compuestos de guanidinio. J Enzyme Inhib. 2000; 15 (1): 91-100. [PubMed: 10850957] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del canal de sodio gated-ligando función específica: canal catiónico con alta afinidad para el sodio, que es cerrada por los protones extracelulares y se inhibe por la amilorida diurético. También permeable para Li (+) y K (+). Genera una corriente bifásica con una inactivación rápida y una fase sostenida lenta. conjunto de canal heteromérica parece modular. Gen Nombre: ASIC2 Uniprot ID: Q16515 Peso molecular: 57.708,515 Da referencias Berdiev BK, Xia J, McLean LA, Markert JM, Gillespie GY, mapstone TB, Naren AP, Jovov B, Bubien JK, Ji NS, Fuller CM, Kirk KL, Benos DJ: canales iónicos sensibles al ácido en los gliomas malignos. J Biol Chem. 2003 Abr 25; 278 (17): 15023-34. Epub 2003 12 feb [PubMed: 12584187] Ugawa S, Yamamoto T, T Ueda, Ishida Y, Inagaki A, Nishigaki M, S: Shimada corrientes amilorida injustas de un ión de detección de ácido canal-2a (ASIC2A) / ASIC2B canal del receptor amargo sabor heteromérica. J Neurosci. 2003 Mayo 1; 23 (9): 3616-22. [PubMed: 12736332] Ugawa S: Identificación de los genes del receptor amargo-gustativas. Anat Sci Int. 2003 Dec; 78 (4): 205-10. 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[PubMed: 16704974] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad de los canales de sodio gated-ligando función específica: La isoforma isoforma 2 y 3 funcionan como canales de sodio regulados por protones; que se activan por una caída del pH extracelular y luego se vuelven insensibles rápidamente. El canal genera una corriente bifásica con una inactivación rápida y una fase sostenida lenta. Tiene una alta selectividad para los iones de sodio y también puede transportar iones de litio con una alta eficiencia. Isoforma 2 también puede transportar potasio, pero con lo. Gen Nombre: ASIC1 Uniprot ID: P78348 Peso molecular: 59.908,915 Da referencias Petruska JC, Napaporn J, Johnson RD, Cooper POR: capacidad de respuesta química y el fenotipo histoquímica de las células clasificadas electrofisiológica de la rata adulta ganglio de la raíz dorsal. Neurociencia. 2002; 115 (1): 15-30. 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Gen: SLC22A2 Uniprot ID: O15244 Peso molecular: 62579,99 Da referencias Y Urakami, Okuda M, Masuda S, M Akazawa, Saito H, K Inui: Características particulares de transportadores de cationes orgánicos, OCT1 y OCT2, en la membrana basolateral de los túbulos renales. Pharm Res. 2001 Nov; 18 (11): 1528-1534. [PubMed: 11758759] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del transportador de cationes transmembrana orgánica secundaria función específica activa: transloca una amplia gama de cationes orgánicos con diferentes estructuras y pesos moleculares, incluyendo los compuestos modelo 1-metil-4-fenilpiridinio (MPP), de tetraetilamonio (TEA), N-1-metilnicotinamida (NMN), 4- (4- (dimetilamino) estiril) - N-metilpiridinio (ASP), la endógeno compuestos de colina, guanidina, la histamina, la epinefrina, adrenalina, noradrenalina y dopamina, y las drogas quinina. Gen: SLC22A1 Uniprot ID: O15245 Peso molecular: 61.153,345 Da referencias Y Urakami, Okuda M, Masuda S, M Akazawa, Saito H, K Inui: Características particulares de transportadores de cationes orgánicos, OCT1 y OCT2, en la membrana basolateral de los túbulos renales. Pharm Res. 2001 Nov; 18 (11): 1528-1534. [PubMed: 11758759] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad Symporter función específica: sodio-ion dependiente, baja afinidad transporte de carnitina. Probablemente transporta iones de sodio uno con una molécula de carnitina. También transporta cationes orgánicos tales como tetraetilamonio (TEA) sin la participación de sodio. relación de la actividad de captación relativa de carnitina para TEA es 1,78. Un sustrato fundamental de este transportador parece ser ergotioneina (ET). Gen: SLC22A4 Uniprot ID: Q9H015 Peso molecular: 62154,48 Da referencias Wu X, George RL, Huang W, Wang H, Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V: características estructurales y funcionales y el patrón de distribución tisular de OCTN1 rata, un transportador de cationes orgánicos, clonado a partir de placenta. Biochim Biophys Acta. 2000 Jun 1; 1466 (1-2): 315-27. [PubMed: 10825452] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc. Midamor (amilorida / furosemida) Aldactone es un (pastilla) diurético ahorrador de potasio que impide que su cuerpo absorba demasiada sal, y mantiene sus niveles de potasio bajen mucho. Utilice Midamor como lo indique su médico. Tome Midamor por vía oral con alimentos. Midamor puede aumentar la cantidad de orina o la necesidad de orinar con más frecuencia cuando empiece a usarla. Para que esto no perturbar su sueño, trate de tomar su dosis antes de 6 p. m. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar Midamor. Drogas y Mecanismo Aldactone es un diurético ahorrador de potasio. Funciona al hacer que los riñones a eliminar el sodio (sal) y agua del cuerpo al tiempo que conserva el potasio. Si se olvida una dosis de Midamor y están tomando con regularidad, tómela tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Midamor almacenar a temperatura ambiente, entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C). Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Conservar en un recipiente hermético y resistente a la luz. Mantenga Midamor fuera del alcance de los niños y animales domésticos. No utilice Midamor si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de Midamor; usted está tomando suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, la aldosterona, triamtereno); usted no puede orinar; usted tiene niveles de potasio en la sangre o problemas renales debido a la diabetes u otra enfermedad renal grave. Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Importante: Midamor puede provocar somnolencia. Estos efectos pueden ser peores si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Utilice Midamor con precaución. No conduzca o realizar otras tareas que posiblemente sean inseguras hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. Consulte con su médico antes de usar un sustituto de sal o un producto que contenga potasio. Las pruebas de laboratorio, incluidos los niveles de electrolitos y control de la presión arterial, se puede realizar mientras se utiliza Midamor. Utilice Midamor con precaución en los ancianos; que pueden ser más sensibles a sus efectos. Midamor no debe utilizarse en niños; seguridad y eficacia en niños no han sido confirmadas. Embarazo y lactancia: Si se queda embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso Midamor mientras está embarazada. No se sabe si Midamor se encuentra en la leche materna. No dé el pecho mientras está tomando Midamor. Posibles efectos secundarios Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: diarrea; dolor de cabeza; pérdida de apetito; náusea; debilidad. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción; colmenas, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua); boca seca; sed excesiva; disminución del ritmo cardiaco; debilidad muscular inusual; cansancio inusual; vómitos. Aldactone es para ser utilizado sólo por el paciente para quien se prescribe. No la comparta con otras personas. Si sus síntomas no mejoran o si empeoran, consulte con su médico. Midamor se utiliza para prevenir el desarrollo de bajo nivel de potasio o ayudando a restaurar potasio en la sangre normales en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. Se utiliza generalmente con otros medicamentos. Aldactone es un diurético ahorrador de potasio. Funciona al hacer que los riñones a eliminar el sodio (sal) y agua del cuerpo al tiempo que conserva el potasio. Utilice Midamor como lo indique su médico. Tome Midamor por vía oral con alimentos. Midamor puede aumentar la cantidad de orina o la necesidad de orinar con más frecuencia cuando empiece a usarla. Para que esto no perturbar su sueño, trate de tomar su dosis antes de las 6 h. Si se olvida una dosis de Aldactone, tomarla tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar Midamor. Midamor almacenar a temperatura ambiente, entre 59 y 86 grados F (15 y 30 grados C), en un recipiente herméticamente cerrado. Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga Midamor fuera del alcance de los niños y animales domésticos. Ingrediente activo: Clorhidrato de amilorida. NO utilice Midamor si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de Midamor usted está tomando suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, la aldosterona, triamtereno) usted no puede orinar usted tiene niveles de potasio en la sangre o problemas renales debido a la diabetes u otra enfermedad renal grave. Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Algunas condiciones médicas pueden interactuar con Midamor. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre, preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias si usted tiene problemas del corazón, diabetes, daño renal causado por problemas de la diabetes, hígado o riñón, niveles bajos de sodio en la sangre, o una alta acidez de los fluidos corporales, o si está deshidratado. Algunos medicamentos pueden interactuar con Midamor. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: enzima (ACE) convertidora de la angiotensina (por ejemplo, enalapril), antagonistas de la angiotensina II (por ejemplo, valsartán), ciclosporina, otros diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, la aldosterona, triamtereno) o suplementos de potasio debido a los niveles de potasio en la sangre pueden ocurrir y la causa apatía, confusión, sensaciones anormales en los brazos y las piernas de la piel, sensación de pesadez en las extremidades, pulso cardiaco lento o irregular, o la detención del corazón No esteroideos fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (por ejemplo, indometacina), porque pueden disminuir la eficacia de Midamor y aumentar el riesgo de problemas en los riñones y los niveles de potasio en la sangre Litio o quinidina porque el riesgo de sus efectos secundarios y la toxicidad puede aumentar por Midamor. Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si Midamor puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Informacion de Seguridad Importante: Midamor puede provocar somnolencia. Estos efectos pueden ser peores si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Utilice Midamor con precaución. No conduzca o realizar otras tareas que posiblemente sean inseguras hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. Consulte con su médico antes de usar un sustituto de sal o un producto que contenga potasio. Las pruebas de laboratorio, incluidos los niveles de electrolitos y control de la presión arterial, se puede realizar mientras se utiliza Midamor. Estas pruebas se pueden utilizar para controlar su estado o detectar efectos secundarios. Asegúrese de mantener todas las citas con el médico y de laboratorio. Utilice Midamor con precaución en los ancianos; que pueden ser más sensibles a sus efectos. Midamor no debe utilizarse en niños; seguridad y eficacia en niños no han sido confirmadas. Embarazo y lactancia: Si se queda embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso Midamor mientras está embarazada. No se sabe si Midamor se encuentra en la leche materna. No dé el pecho mientras esté tomando Midamor. Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios, pero muchas personas no tienen, o, efectos secundarios menores. Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: Diarrea; dolor de cabeza; pérdida de apetito; náusea; debilidad. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, sarpullido picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua); boca seca; sed excesiva; disminución del ritmo cardiaco; debilidad muscular inusual; cansancio inusual; vómitos. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Los clientes que compraron este producto también han comprado Derechos de autor y copia; 2004-2016 Todos los derechos reservados