Avlocardyl

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propranolol propranolol un agente de bloqueo beta-adrenérgico utilizado como la sal de hidrocloruro en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardiacas. y estenosis subaórtica hipertrófica. temblores. y feocromocitoma inoperable. en la profilaxis de la migraña, y para reducir el riesgo a largo plazo de la mortalidad y reinfarto tras la fase aguda de un infarto de miocardio. Administrado por vía oral o intravenosa. propranolol / Pro · pran · · O lol / (-pran'o-lol) a & amp; # x03B2 ;. utilizado como la sal de hidrocloruro en el tratamiento y la profilaxis de ciertos trastornos cardíacos, el tratamiento de temblores y de feocromocitoma inoperable. y la profilaxis de la migraña. propranolol (Pr & # x14d; - PR & # x103; n & # x2032; & # x259; - lôl & # x2032 ;, & # - l x14d; l & # x2032 ;, & # - l x14f; l & # x2032;) Un fármaco betabloqueante, C 16 H 21 NO 2. se usa para tratar la hipertensión, angina de pecho, arritmia cardíaca y ciertos tipos de temblores, y para prevenir las migrañas. propranolol Inderal & registro; Cardiología A & beta;-bloqueante utilizado para una mentira, angina de pecho, HTN, PVC, y 2 & ordm; proteger contra aguda de la membrana de la célula Mecanismo MI estabilizar Contraindicaciones Espasmos bronquiales, disfunción ventricular izquierda. Ver y beta;-bloqueante. propranolol Un fármaco betabloqueante utilizado para tratar la ansiedad, migraña. la presión arterial alta (hipertensión), ANGINA DE PECHO e irregularidades cardíacas (arritmias cardiacas). El medicamento está incluido en la lista oficial de la OMS. Las marcas de fábrica son Beta-Prograne, Inderal y Syprol. El propranolol (Inderal) Los medicamentos comúnmente prescritos para tratar la presión arterial alta; es un bloqueador beta-adrenérgico y también puede ser usada para tratar latido irregular del corazón, ataque al corazón, migraña, y temblores. propranolol los receptores beta-bloqueantes medicamento que se usa para reducir la hipertensión; su uso concomitante reduce el metabolismo hepático de la lidocaína y otros anestésicos locales mióticos Los fármacos que constriñen la pupila. Se pueden usar en el tratamiento de glaucoma y esotropía acomodaticia y, a veces, después de un examen midriático. Mióticos son o bien los parasimpaticomiméticos (colinérgicos-estimulante) que tienen una acción directa muscarínico, tales como pilocarpina y carbacol, o medicamentos anticolinesterásicos que bloquean el efecto de la acetilcolinesterasa permitiendo así que la acetilcolina producir su efecto, como la fisostigmina, neostigmina, echothiophate y demecario. También hay algunos mióticos que actúan mediante el bloqueo de & # x3B1; - o & # x3B2;-adrenérgicos. Por ejemplo, Dapiprazol y timoxamina bloquean la & # x3B1;-adrenérgicos y los bloques de los propranolol & # x3B2;-adrenérgicos. Ver los receptores adrenérgicos; glaucoma de ángulo abierto; músculo esfínter de la pupila; midriático; parasimpaticomimético. propranolol a & # x03B2;-adrenérgicos agente de bloqueo, útil en el tratamiento de arritmias cardíacas incluyendo taquicardia paroxística, el aleteo auricular y la fibrilación. Enlazar a esta página: Avlocardyl - Indicaciones, posologie et effets secondaires Avlocardyl & registro; est un M & eacute; dicament qui appartient y agrave; la famille des b & ecirc; ta-bloquants. Il est essentiellement utilis y eacute; verter Traiter et pr y eacute; venir les apuros cardiovasculaires. indicaciones Avlocardyl & registro; est indiqu y eacute; chez les personnes qui souffrent de arte hipertensión y eacute; rielle. de turba du rythme cardiaque (tachycardie auricular auriculaire palpitaciones..), de apuros cardiovasculaires li & eacute; s y agrave; UNE hyperthyro y IUML; morir (aumento du fonctionnement de la glande Thyro y IUML; de), de la migraña et de tremblements essentiels. Le Traitement par Avlocardyl & registro; Est y eacute; galement indiqu y eacute; sur le long terme abril y egrave; s ONU infarctus du myocarde (crise cardiaque) ou En cas de la migraña. En prescrit Parfois Avlocardyl & registro; aux pacientes atteints de cirrhose afin de I & eacute; venir les h & eacute; morragies digestivos. Ce M & eacute; dicament se pr y eacute; sente sous la forme d'un comprim y eacute; et s'administre par voie orale (le dosis de d & eacute; pend de l'afecto rasgo y eacute; e). Contre-indicaciones Avlocardyl & registro; est contre-indiqu y eacute; chez les asthmatiques. les personnes atteintes de bronchopneumopathie Chronique obstructiva. et chez les personnes atteintes d'une insuffisance cardiaque no contr y ocirc; l & eacute; e, d'un choc cardiog y eacute; nica (d & eacute; faillance de la Pompe cardiaque), d'angor de Prinzmetal (forme d'angine de poitrine), d ' une maladie du coronaire sinusal, d'une bradycardie (disminución du rythme cardiaque) ou du ph y eacute; nom y egrave;. ne de Raynaud (problemas de la circulación sanguínea Il est aussi contre-indiqu y eacute; chez les personnes qui ont une la tensión art & eacute; peu rielle y eacute; Lev y eacute; e (hipotensión) et celles qui sont hypersensibles y agrave; hijo principe actif, le propranolol. Effets ind & eacute; sirables Avlocardyl & registro; est susceptibles d'entra y CIRIM; NER des effets ind & eacute; sirables tels Asth qu'une y eacute; NIE (fatiga G & eacute; n y eacute; rale), une bradycardie, el síndrome de las Naciones Unidas de Raynaud et une perte de temperatura y eacute; rature au niveau des mains et des pieds ( refroidissement). Des preocupa gastro-intestinaux (naus y eacute; es diarrh y eacute;.. Es vomissements) survenir peuvent aussi. Mise en garde sp y eacute; CIALE En cas d'angine de poitrine, il ne faut pas cesser le Traitement par Avlocardyl & registro; brusquement. Une interrupción Brutale peut provoquer des preocupa du rythme cardiaque s y eacute; V & egrave; res (infarctus) et une provoquer Mort Subite. A voir y eacute; galement: Ce documento intitul y eacute; & Laquo; Avlocardyl - Indicaciones, posologie et effets secondaires & raquo; emi de Journal des Femmes Santé (sante-medecine. journaldesfemmes. com) est soumis au droit d'auteur. 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Las dosis más altas de atenolol también bloquean competitivamente beta (2) respuestas adrenérgicos en los bronquios y los músculos lisos vasculares. Avlocardyl para los pacientes NOTA IMPORTANTE: La siguiente información está destinada a complementar, no sustituir, el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. No debe ser interpretada para indicar que el uso del medicamento es seguro, apropiado o eficaz para usted. Consulte con su profesional de la salud antes de usar este medicamento. Marca común (S): Inderal ADVERTENCIA: Si usted tiene dolor en el pecho (angina) o enfermedad cardíaca (por ejemplo, enfermedad de la arteria coronaria, la enfermedad isquémica del corazón, presión arterial alta), no suspenda el uso de este medicamento sin antes consultar a su médico. Su condición puede empeorar cuando la droga se detuvo de repente. Si su médico decide que debe suspender este medicamento, se debe disminuir gradualmente la dosis de acuerdo a sus instrucciones de los médicos. Cuando poco a poco parada este medicamento, se recomienda que limite la actividad física para disminuir la carga sobre el corazón. Busque atención médica inmediata si presenta aumento del dolor en el pecho, tensión o presión en el pecho, dolor en el pecho que se extiende a la mandíbula / cuello / brazo, sudoración, dificultad para respirar o latidos cardíacos acelerados / irregulares. Usos Este medicamento es un beta-bloqueador que se usa para tratar el dolor de pecho (angina de pecho), presión arterial alta, latidos irregulares del corazón, dolores de cabeza por migraña, temblores y otras condiciones según lo determinado por su médico. También se utiliza después de un ataque cardíaco agudo para mejorar la supervivencia. Reducir la presión arterial alta ayuda a prevenir derrames cerebrales, ataques cardíacos y problemas renales. Este fármaco actúa bloqueando la acción de ciertas sustancias químicas naturales en su cuerpo (como la epinefrina) que afectan el corazón y los vasos sanguíneos. Esto se traduce en una disminución de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la carga sobre el corazón. OTROS USOS: Este medicamento también se ha utilizado para la ansiedad. Modo de empleo Tome este medicamento por vía oral, según las indicaciones de su médico. Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de ella. Recuerde usarlo en el mismo tiempo (s) cada día. Este medicamento no es eficaz si se utiliza sólo cuando el dolor de pecho o un dolor de cabeza de migraña. Es muy importante tomar este medicamento regularmente, como prescribe para ayudar a prevenir estas condiciones. La dosificación dependerá de su afección médica y respuesta al tratamiento. Se puede tomar 1 o 2 semanas antes de que el beneficio completo de este medicamento hace efecto. Es importante seguir tomando este medicamento aunque se sienta bien. La mayoría de las personas con presión arterial alta no se siente enferma. No deje de tomar este medicamento sin consultar a su médico. Su condición puede empeorar cuando la droga se detuvo de repente. Consulte la sección de Advertencia. Efectos secundarios: Puede experimentar mareos, aturdimiento, somnolencia, cansancio, diarrea, sueños anormales, dificultad para dormir o problemas de visión como su cuerpo se adapta al medicamento. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, notifique inmediatamente a su médico o farmacéutico. Este medicamento puede reducir el flujo sanguíneo a las manos y los pies, haciendo que se siente frío. Fumar puede empeorar este efecto. Ropa abrigada y evite el consumo de tabaco. Informe a su médico inmediatamente si cualquiera de estos efectos secundarios poco probables pero graves: síntomas de un ritmo cardíaco muy lento (por ejemplo persistentes mareos, desmayos, fatiga inusual), coloración azulada en los dedos de manos y pies, entumecimiento / hormigueo / hinchazón de las manos o los pies , disminución de la capacidad sexual, pérdida reversible del cabello, cambios mentales / anímicos, dificultad para respirar, tos, aumento de peso inexplicable o repentina, aumento de la sed, aumento de la micción. Informe a su médico de inmediato si presenta cualquiera de los siguientes efectos secundarios muy poco comunes pero muy graves: moretones o sangrado fácil, dolor de garganta persistente o fiebre. En el caso poco probable de sufrir una reacción alérgica grave a este medicamento, busque atención médica inmediatamente. Los síntomas de una reacción alérgica grave se incluyen: erupción cutánea, picor, hinchazón, mareos intensos, dificultad para respirar. Si usted nota otros efectos no mencionados anteriormente, póngase en contacto con su médico o farmacéutico. Precauciones Antes de tomar propranolol, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Este medicamento no debe usarse si tiene ciertas condiciones médicas. Antes de usarlo, consulte a su médico o farmacéutico en caso de presentar: cierto tipo de latidos cardíacos irregulares (por ejemplo, bradicardia sinusal, segundo o tercer bloqueo auriculoventricular de grado), choque cardiogénico, insuficiencia cardíaca severa (tipo abierto o descompensada), asma, un cierto tipo de tumor (feocromocitoma no tratado). Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico acerca de su historial médico, especialmente acerca de: insuficiencia cardíaca (tratada, tipo compensado), otros problemas respiratorios (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica), diabetes, enfermedad de la tiroides hiperactiva (hipertiroidismo), enfermedad renal, hepática enfermedades, problemas de circulación de la sangre (por ejemplo, enfermedad de Raynaud), enfermedades de la piel (por ejemplo, psoriasis), trastornos mentales / anímicos (por ejemplo, depresión), cierta enfermedad muscular (miastenia gravis). Antes de someterse a una cirugía, informe a su médico o dentista que está tomando este medicamento. Si usted tiene diabetes, este medicamento puede enmascarar los latidos cardíacos fuertes / acelerados que generalmente se sienten cuando su nivel de azúcar en la sangre cae demasiado bajo (hipoglucemia). Otros síntomas de un nivel bajo de azúcar en la sangre, tales como mareos o sudoración no se ven afectados por este medicamento. Este medicamento puede causar mareos o somnolencia; Tenga cuidado al realizar actividades que requieran estar alerta, como conducir o utilizar maquinaria. Limite las bebidas alcohólicas. Para minimizar los mareos y aturdimiento, levántese lentamente al levantarse de una posición sentada o acostada. Este medicamento debe utilizarse sólo cuando sea claramente necesario durante el embarazo. Discutir los riesgos (por ejemplo, bajo peso al nacer) y beneficios con su médico. Este fármaco se excreta en la leche materna. Consulte a su médico antes de amamantar. Interacciones con otros medicamentos Este medicamento no se debe utilizar con los siguientes medicamentos porque pueden producirse interacciones muy graves: mibefradil, ciertos medicamentos psiquiátricos (fenotiazinas como la clorpromazina, tioridazina). Si actualmente está usando cualquiera de estos medicamentos, informe a su médico o farmacéutico antes de comenzar a tomar este medicamento. Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico de todos los productos de venta con receta y sin receta médica que esté utilizando, especialmente: alfa-bloqueadores (por ejemplo, prazosina), ciertos antiácidos (hidróxido de aluminio), fármacos antidepresivos (por ejemplo, amitriptilina, fluoxetina, paroxetina ), fármacos antidiabéticos (por ejemplo, glipizida, gliburida, insulina), barbitúricos (por ejemplo, fenobarbital), bloqueadores de los canales de calcio (por ejemplo, diltiazem, verapamilo), cimetidina, epinefrina, drogas ergotamina similar, la anestesia general, haloperidol, otros medicamentos para el corazón (por ejemplo, amiodarona, digoxina, quinidina, lidocaína intravenosa), otros medicamentos para tratar la presión arterial alta (por ejemplo, clonidina, hidralazina, metildopa, reserpina), medicamentos para la enfermedad de la tiroides hiperactiva (por ejemplo, metimazol, propiltiouracilo), fármacos bloqueantes neuromusculares, anti no esteroideos - inflamatorio medicamentos (por ejemplo, indometacina, ibuprofeno), fenitoína, rifamicinas (por ejemplo rifampicina), rizatriptán, Hierba de San Juan, la teofilina. Revise las etiquetas de todos sus medicamentos (por ejemplo, para la tos y el resfriado, suplementos dietéticos) porque pueden contener ingredientes que podrían aumentar su frecuencia cardíaca o la presión arterial. Consulte a su farmacéutico acerca del uso seguro de estos productos. Este producto puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. Asegure que el personal de laboratorio y sus médicos sepan que usted usa este medicamento. No iniciar o detener cualquier medicamento sin la aprobación del médico o farmacéutico. Sobredosis Si se sospecha una sobredosis, póngase en contacto con su centro de control de intoxicaciones o la sala de urgencias. residentes de EE. UU. pueden llamar a la línea directa de intoxicaciones al 1-800-222-1222. Los residentes de Canadá deben llamar a su centro de control de intoxicaciones. Los síntomas de sobredosis pueden incluir latidos cardíacos inusualmente lentos, mareos intensos, respiración lenta o superficial, debilidad, o desmayo. Notas No comparta este medicamento con otros. cambios de estilo de vida como programas de reducción de estrés, ejercicio y cambios en la dieta pueden aumentar la efectividad de este medicamento. Hable con su médico o farmacéutico acerca de los cambios de estilo de vida que podrían beneficiarle. Su presión arterial y el pulso regularmente mientras toma este medicamento. Puede ser mejor para aprender a controlar su propia presión arterial y el pulso. Consulte este tema con su médico. DOSIS: Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero no si está dentro de las 4 horas de la siguiente dosis. Si está dentro de las 4 horas de la siguiente dosis, no tome la dosis omitida y vuelva a su horario regular. No duplique la dosis para ponerse al día. ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas. Esta descripción es adecuado para Propranolol ingrediente activo Interacciones Avlocardyl Los pacientes que reciben drogas de catecolamina de ozono, como la reserpina se deberá vigilar estrechamente si se administra HCl Avlocardyl. La acción de bloqueo de catecolamina añadido puede producir una excesiva reducción de la actividad nerviosa simpática en reposo, lo que puede resultar en hipotensión, bradicardia marcada, vértigo, síncope o hipotensión ortostática. Se debe tener precaución cuando los pacientes reciben un bloqueador beta se administran un bloqueante de los canales de calcio de drogas, especialmente intravenosa de verapamilo, tanto para los agentes pueden deprimir la contractilidad miocárdica o la conducción auriculoventricular. En raras ocasiones, el uso por vía intravenosa concomitante de un bloqueador beta y verapamilo ha dado lugar a reacciones adversas graves, especialmente en pacientes con miocardiopatía severa, insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio reciente. Embotamiento del efecto antihipertensivo de los agentes de los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos bloqueo de los receptores adrenérgicos beta ha sido reportado. La hipotensión y paro cardíaco han sido reportados con el uso concomitante de propranolol y el haloperidol. gel de hidróxido de aluminio: Reduce en gran medida la absorción intestinal de propranolol. Etanol: retarda la velocidad de absorción de propranolol. Fenitoína, fenobarbital: rifampicina y acelere el aclaramiento del propranolol. Clorpromazina: Cuando se utiliza concomitantemente con propranolol, se traduce en un aumento de los niveles plasmáticos de ambos fármacos. La antipirina: lidocaína y han reducido el espacio libre cuando se utiliza concomitantemente con propranolol. Tiroxina: Puede resultar en una concentración inferior a la esperada T 3 cuando se utiliza concomitantemente con propranolol. Cimetidina Disminuye el metabolismo hepático de propranolol, lo que retrasa la eliminación y INCRE: asing niveles en sangre. La teofilina: El aclaramiento se reduce cuando se utiliza concomitantemente con propranolol. Avlocardyl Contraindicaciones HCl Avlocardyl está contraindicado en 1) shock cardiogénico, 2) bradicardia sinusal y mayor que el bloque de primer grado, 3) el asma bronquial, 4) la insuficiencia cardíaca congestiva a menos que el fracaso es secundaria a una taquiarritmia tratable con HCl Avlocardyl. Esta descripción es adecuado para Propranolol ingrediente activo Avlocardyl etiquetas Categorías: tabletas propranolol clorhidrato de propranolol es un agente bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos de síntesis descrito químicamente como 2-propanol, 1 - [(1-metiletil) amino] -3- (1-naftaleniloxi) -, clorhidrato, (y plusmn;) -. Sus fórmulas moleculares y estructurales son: clorhidrato de propranolol es un establo, blanco, sólido cristalino que es fácilmente soluble en agua y etanol. Su peso molecular es 295.80. clorhidrato de propranolol está disponible como 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg, y 80 mg comprimidos para administración oral. Los ingredientes inactivos contenidos en Propranolol Clorhidrato Tablets USP son: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, D & amp; C Yellow # 10 (10 mg, 40 mg y 80 mg comprimidos), FD & amp; C Blue # 1 (20 mg comprimido) , FD & amp; C Blue # 2 (40 mg comprimido), FD & amp; C Red # 40 (60 mg comprimido), FD & amp; C amarillo # 6 (10 mg y 80 mg comprimidos), estearato de magnesio y celulosa microcristalina. El propranolol Tablets - Farmacología Clínica General Propranolol es un agente receptor beta-adrenérgico no selectivo de bloqueo que posee ninguna otra actividad del sistema nervioso autónomo. Compite específicamente de agentes agonistas de receptores beta-adrenérgicos para sitios receptores disponibles. Cuando el acceso a los sitios de los receptores beta es bloqueado por propranolol, la cronotrópica, inotrópico, y las respuestas vasodilatadoras a la estimulación beta-adrenérgicos disminuyen proporcionalmente. A dosis mayores de lo necesario para el bloqueo beta, propranolol también ejerce una acción quinidina similar o membrana anestésico similar, que afecta al potencial de acción cardíaco. La importancia de la acción de la membrana en el tratamiento de arritmias es incierto. Mecanismo de acción El mecanismo del efecto antihipertensivo de propranolol no se ha establecido. Los factores que pueden contribuir a la acción antihipertensiva incluyen: (1) disminución del gasto cardíaco, (2) la inhibición de la liberación de renina por los riñones, y (3) disminución del flujo de salida del nervio simpático tónico de los centros vasomotores en el cerebro. A pesar de la resistencia periférica total puede aumentar inicialmente, se reajusta al o por debajo del nivel previo al tratamiento con el uso crónico de propranolol. Efectos del propranolol sobre el volumen de plasma parecen ser de menor importancia y algo variable. En la angina de pecho, propranolol generalmente reduce la necesidad de oxígeno del corazón en cualquier nivel dado de esfuerzo mediante el bloqueo de los aumentos de catecolamina inducida en el ritmo cardíaco, la presión arterial sistólica, y la velocidad y el alcance de la contracción miocárdica. El propranolol puede aumentar los requerimientos de oxígeno mediante el aumento de longitud de la fibra ventricular izquierda, presión diastólica final, y el período de eyección sistólica. El efecto fisiológico neto de bloqueo beta-adrenérgico es generalmente ventajosa y se manifiesta durante el ejercicio con el comienzo retrasado de dolor y aumento de la capacidad de trabajo. El propranolol ejerce sus efectos antiarrítmicos en concentraciones asociadas con bloqueo beta-adrenérgico, y esto parece ser su principal mecanismo de acción antiarrítmica. En dosis mayores que la requerida para el bloqueo beta, propranolol también ejerce una acción quinidina similar o membrana anestésico similar, que afecta al potencial de acción cardíaco. La importancia de la acción de la membrana en el tratamiento de arritmias es incierto. El mecanismo del efecto antimigrañoso de propranolol no se ha establecido. los receptores beta-adrenérgicos se han demostrado en los vasos pial del cerebro. El mecanismo específico de los efectos antitemblor de propranolol no se ha establecido, pero los receptores beta-2 (no cardíaca) pueden estar comprometidos. Un efecto central es también posible. Los estudios clínicos han demostrado que el propranolol es de beneficio en fisiológica exagerada y el temblor esencial (familiar). Farmacocinética y metabolismo de los medicamentos Absorción El propranolol es altamente lipofílica y casi completamente absorbido tras la administración oral. Sin embargo, se somete a alto metabolismo de primer paso por el hígado y, en promedio, sólo alrededor del 25% del propranolol alcanza la circulación sistémica. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1 a 4 horas después de una dosis oral. La administración de alimentos ricos en proteínas aumentan la biodisponibilidad de propranolol en alrededor de 50% sin cambio en el tiempo a la concentración máxima, de unión de plasma, la vida media, o la cantidad de fármaco inalterado en la orina. Distribución Aproximadamente el 90% del propranolol circulante se une a proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-1 glicoproteína ácida). La unión es enantiómero selectivo. El S (-) - enantiómero se une preferentemente a alfa 1 glicoproteína y de la R (+) - enantiómero preferentemente unido a la albúmina. El volumen de distribución de propranolol es de aproximadamente 4 litros / kg. El propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y se distribuye en la leche materna. Metabolismo y eliminación El propranolol se metaboliza ampliamente con la mayoría de los metabolitos que aparecen en la orina. Propranolol se metaboliza a través de tres rutas principales: hidroxilación aromática (principalmente 4-hidroxilación), N-desalquilación seguido de la posterior oxidación de la cadena lateral, y la glucuronidación directa. Se ha estimado que las contribuciones porcentuales de esas vías con el metabolismo totales son 42%, 41% y 17%, respectivamente, pero con una considerable variabilidad entre individuos. Los cuatro metabolitos principales son glucurónido propranolol, ácido naphthyloxylactic y ácido glucurónico, y conjugados de sulfato de propranolol 4-hidroxi. En estudios in vitro han indicado que la hidroxilación aromática de propranolol es catalizada principalmente por polimórfico CYP2D6. oxidación de la cadena lateral está mediado principalmente por CYP1A2 y en cierta medida por CYP2D6. propranolol 4-hidroxi es un inhibidor débil de CYP2D6. Propranolol también es un sustrato de CYP2C19 y un sustrato para el transportador de eflujo intestinal, p-glicoproteína (P-gp). Los estudios sugieren sin embargo, que la P-gp no se limita la dosis de la absorción intestinal de propranolol en el rango de dosis terapéutica habitual. En sujetos sanos, no se observó ninguna diferencia entre los metabolizadores rápidos del CYP2D6 (EMS) y los metabolizadores lentos (PMS) con respecto a la eliminación oral o vida media de eliminación. eliminación parcial de propranolol 4-hidroxi fue significativamente mayor y de ácido naphthyloxyactic significativamente menor en los ME que el PMS. La vida media plasmática de propranolol es de 3 a 6 horas. enantiómeros Propranolol es una mezcla racémica de dos enantiómeros, R (+) y S (-). El S (-) - enantiómero es aproximadamente 100 veces más potente que el enantiómero R (+) - enantiómero en el bloqueo de los receptores adrenérgicos beta. En sujetos normales recibieron dosis orales de propranolol racémico, S (-) - enantiómero concentraciones superiores a las de la R (+) - enantiómero de 40 a 90% como resultado de metabolismo hepático estereoselectiva. Liquidación de S farmacológicamente activos (-) - propranolol es inferior a R (+) - propranolol después de dosis intravenosas y orales. Poblaciones especiales En un estudio de 12 ancianos (62-79 años) y 12 jóvenes (25-33 años) sujetos sanos, el pase de S (-) - enantiómero de propranolol se redujo en los ancianos. Además, la vida media de ambos el R (+) - y S (-) - propranolol se prolonga en las personas de edad en comparación con los jóvenes (11 horas frente a 5 horas). El aclaramiento de propranolol se reduce con el envejecimiento debido a la disminución en la capacidad de oxidación (oxidación del anillo y la oxidación de la cadena lateral). la capacidad de conjugación se mantiene sin cambios. En un estudio de 32 pacientes de edad de 30 a 84 años con una dosis única de 20 mg de propranolol, se encontró una correlación inversa entre la edad y los espacios libres metabólicos parciales a 4-hydroxypropranolol (oxidación-anillo de 40HP) y para naphthoxylactic ácido (NLA - la oxidación de la cadena lateral). No se encontró correlación entre la edad y la depuración metabólica parcial a glucurónido propranolol (PPLG-conjugación). En un estudio de 9 mujeres sanas y 12 hombres sanos, ni la administración de testosterona ni el curso normal del ciclo menstrual afectado a la unión de los enantiómeros propranolol en plasma. En contraste, no hubo una significativa, aunque la disminución no enantioselectiva de la unión de propranolol después del tratamiento con etinil estradiol. Estos resultados son coherentes con otro estudio, en el que la administración de testosterona cipionato confirmó el papel estimulador de esta hormona sobre el metabolismo de propranolol y concluyó que el aclaramiento de propranolol en los hombres depende de las concentraciones de testosterona circulante. En las mujeres, ninguno de los espacios libres metabólicos para propranolol mostró ninguna asociación significativa con cualquiera de estradiol o testosterona. Un estudio realizado en 12 caucásicos y 13 afroamericanas sujetos varones que estén tomando propranolol, mostró que en el estado estacionario, el pase de R (+) - y S (-) - propranolol eran alrededor del 76% y un 53% mayor en los afroamericanos que en los caucásicos, respectivamente. sujetos chinos tenían una proporción mayor (18% a 45% más alto) de propranolol no unido en el plasma en comparación con los caucásicos, que se asoció con una menor concentración plasmática de alfa-1 glicoproteína ácida. En un estudio realizado en 5 pacientes con insuficiencia renal crónica, 6 pacientes en diálisis regular, y 5 sujetos sanos, que recibieron una dosis oral única de 40 mg de propranolol, las concentraciones plasmáticas máximas (C max) de propranolol en la insuficiencia renal crónica grupo eran de 2 a 3 veces mayores (161 y plusmn; 41 ng / ml) que los observados en los pacientes de diálisis (47 y plusmn; 9 ng / ml) y en los sujetos sanos (26 y plusmn; 1 ng / ml). aclaramiento plasmático Propranolol también se redujo en los pacientes con insuficiencia renal crónica. Los estudios han reportado una tasa de absorción retardada y una reducida vida media de propranolol en pacientes con insuficiencia renal de diversa gravedad. A pesar de esta corta vida media en plasma, los niveles plasmáticos máximos propranolol eran 3-4 veces más alta y los niveles plasmáticos totales de metabolitos eran hasta 3 veces mayor en estos pacientes que en sujetos con función renal normal. La insuficiencia renal crónica se ha asociado con una disminución en el metabolismo de fármacos a través de regulación a la baja de la actividad del citocromo P450 hepático resultando en un ldquo inferior y; de primer paso y rdquo; despeje. El propranolol no es significativamente dializable. Propranolol se metaboliza extensamente por el hígado. En un estudio realizado en 7 pacientes con cirrosis y 9 sujetos sanos que recibieron 80 mg de propranolol oral cada 8 horas durante 7 dosis, la concentración propranolol no unida en estado estacionario en pacientes con cirrosis se incrementó 3 veces en comparación con los controles. En la cirrosis, la vida media aumentó a 11 horas, frente a las 4 horas (ver Precauciones). Interacciones con la drogas Las interacciones con sustratos, inhibidores o inductores del citocromo P-450 enzimas Debido a que el metabolismo del propranolol implica múltiples vías en el citocromo P-450 del sistema (CYP2D6, 1A2, 2C19), co-administración con fármacos que se metabolizan por, o efecto de la actividad (de inducción o inhibición) de una o más de estas vías pueden conducir a Las interacciones medicamentosas clínicamente relevantes (ver interacciones medicamentosas en PRECAUCIONES). Los sustratos o inhibidores de CYP2D6 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP2D6, como la amiodarona, cimetidina, delavudin, fluoxetina, paroxetina, quinidina, y ritonavir. No se observaron interacciones, ya sea con ranitidina o lansoprazol. Los sustratos o inhibidores de CYP1A2 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP1A2, tales como la imipramina, cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, isoniazida, ritonavir, teofilina, zileuton, zolmitriptán, rizatriptán y. Los sustratos o inhibidores de CYP2C19 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP2C19, tales como fluconazol, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, tenioposide, y tolbutamida. No se observó interacción con omeprazol. Los inductores de la actividad hepática Drug Metabolism Los niveles sanguíneos de propranolol puede ser reducido por la administración conjunta con inductores, tales como rifampicina, etanol, fenitoína y fenobarbital. El consumo de cigarrillos también induce el metabolismo hepático y se ha demostrado que aumenta hasta el 77% del aclaramiento de propranolol, lo que resulta en la disminución de las concentraciones plasmáticas. antiarrítmicos El ABC de la propafenona se incrementa en más de un 200% por la co-administración de propranolol. El metabolismo de propranolol se reduce por la co-administración de quinidina, que conduce a una, dos, tres veces la concentración creciente de la sangre y mayores grados de clínica beta-bloqueo. El metabolismo de la lidocaína es inhibida por la co-administración de propranolol, que resulta en un aumento del 25% en las concentraciones de lidocaína. Bloqueadores de los canales de calcio La media C max y el AUC de propranolol se incrementan, respectivamente, por 50% y 30% por la co-administración de nisoldipine y por 80% y 47%, por la co-administración de nicardipina. La media de C max y AUC de la nifedipina se incrementan en un 64% y 79%, respectivamente, por la co-administración de propranolol. El propranolol no afecta a la farmacocinética de verapamilo y norverapamilo. Verapamilo no afecta a la farmacocinética de propranolol. medicamentos para la migraña La administración de zolmitriptán o rizatriptán con propranolol produjo un aumento de las concentraciones de zolmitriptán (AUC aumentó en un 56% y la Cmax en un 37%) o rizatriptán (las AUC y Cmax aumentaron en un 67% y 75%, respectivamente). La teofilina La co-administración de teofilina con propranolol disminuye la teofilina aclaramiento oral en un 30% a un 52%. Las benzodiazepinas Propranolol puede inhibir el metabolismo de diazepam, resultando en mayores concentraciones de diazepam y sus metabolitos. El diazepam no altera la farmacocinética de propranolol. La farmacocinética de oxazepam, triazolam, lorazepam y alprazolam no se ven afectados por la co-administración de propranolol. Los fármacos neurolépticos La co-administración de propranolol de acción prolongada a dosis mayores o iguales a 160 mg / día resultó en un aumento de las concentraciones plasmáticas de la tioridazina que van desde 55% a 369% y un aumento de las concentraciones de metabolitos tioridazina (mesoridazina) que van del 33% al 209%. Co-administración de clorpromazina con propranolol resultó en un aumento del 70% en el nivel de plasma propranolol. Fármacos antiulcerosos La co-administración de propranolol con cimetidina, un inhibidor no específico del CYP450, propranolol aumentó el AUC y la Cmax en un 46% y 35%, respectivamente. Co-administración con gel de hidróxido de aluminio (1,200 mg) puede resultar en una disminución en las concentraciones de propranolol. La co-administración de metoclopramida con el propranolol de acción prolongada no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de propranolol. Fármacos hipolipemiantes La co-administración de colestiramina o colestipol con propranolol resultó en hasta un 50% de disminución en las concentraciones de propranolol. La co-administración de propranolol con lovastatina o pravastatina, disminuyó de 18% a 23% del AUC de ambos, pero no alteró su farmacodinámica. El propranolol no tuvo un efecto sobre la farmacocinética de la fluvastatina. La warfarina La administración concomitante de propranolol y la warfarina se ha demostrado que aumenta la biodisponibilidad de warfarina y aumentar el tiempo de protrombina. Alcohol El uso concomitante de alcohol puede aumentar los niveles plasmáticos de propranolol. Farmacodinamia y efectos clínicos Hipertensión En un estudio retrospectivo, no controlado, 107 pacientes con presión arterial diastólica de 110 a 150 mmHg recibieron 120 mg de propranolol t. i.d. durante al menos 6 meses, además de los diuréticos y de potasio, pero con ningún otro agente antihipertensivo. Propranolol contribuyó a control de la presión arterial diastólica, pero la magnitud del efecto del propranolol sobre la presión arterial no se puede determinar. Angina de pecho En un estudio doble ciego, controlado con placebo de 32 pacientes de ambos sexos, de 32 a 69 años, con angina estable, propranolol 100 mg t. i.d. se administró durante 4 semanas y ha demostrado ser más eficaz que el placebo en la reducción de la tasa de episodios de angina de pecho y en la prolongación del tiempo total del ejercicio. Fibrilación auricular En un informe sobre el largo plazo (5-22 meses) la eficacia de propranolol, 10 pacientes, de 27 años a 80, con la fibrilación auricular y la frecuencia ventricular & gt; 120 latidos por minuto a pesar de la digital, recibió propranolol hasta 30 mg t. i.d. Siete pacientes (70%) obtuvieron una reducción de la frecuencia ventricular a & lt; 100 latidos por minuto. Infarto de miocardio El ataque al corazón prueba de la beta-bloqueador (BHAT) era un Instituto Nacional del Corazón, Pulmón y multicéntrico patrocinado por el instituto de la sangre, de doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo llevado a cabo en 31 centros de Estados Unidos (más uno en Canadá) en 3.837 personas sin historia de insuficiencia cardíaca congestiva grave o presencia de insuficiencia cardíaca reciente; ciertos trastornos de la conducción; angina de pecho ya miocardio, que había sobrevivido a la fase aguda del infarto de miocardio. Propranolol se administró a las 60 o 80 mg t. i.d. sobre la base de los niveles sanguíneos obtenidos durante un ensayo inicial de 40 mg t. i.d. El tratamiento con propranolol, empezado 5 a 21 días después de un infarto, ha demostrado reducir la mortalidad global hasta 39 meses, el más largo período de seguimiento. Esto se debió principalmente a una reducción en la mortalidad cardiovascular. El efecto protector de propranolol fue consistente independientemente de la edad, el sexo, o en el sitio del infarto. En comparación con el placebo, la mortalidad total se redujo de 39% a los 12 meses y el 26% durante un período de seguimiento promedio de 25 meses. El Estudio Multicéntrico de Noruega en el que el propranolol se administró a 40 mg q. i.d. dio resultados generales que apoyan los hallazgos en la BHAT. Aunque los ensayos clínicos utilizan ya sea t. i.d. o q. i.d. dosificación, clínicos, farmacológicos y farmacocinéticos datos proporcionan una base razonable para concluir que b. i.d. la dosificación con propranolol debe ser adecuada en el tratamiento de los pacientes postinfarto. Migraña En una de 34 semanas, de 4 periodos, cruzado, de búsqueda de dosis controlado con placebo con una secuencia de tratamiento aleatorizado, doble ciego, 62 pacientes con migraña recibieron propranolol 20 a 80 mg 3 o 4 veces al día. El índice de unidad de dolor de cabeza, un compuesto de la cantidad de días con dolor de cabeza y de la gravedad asociada del dolor de cabeza, se redujo significativamente en los pacientes que recibieron propranolol en comparación con los tratados con placebo. Temblor esencial En un 2 semanas de estudio doble ciego, paralelo, controlado con placebo de 9 pacientes con temblor esencial o familiar, propranolol, a una dosis ajustada caso necesario, de 40-80 mg t. i.d. severidad reducida temblor en comparación con placebo. Estenosis subaórtica hipertrófica En una serie de 13 pacientes no controlados con la New York Heart Association (NYHA) clase 2 o 3 síntomas y estenosis subaórtica hipertrófica diagnosticados en el cateterismo cardíaco, propranolol oral de 40-80 mg t. i.d. se administran y los pacientes fueron seguidos durante un máximo de 17 meses. El propranolol se asoció con una mejora de la clase NYHA para la mayoría de los pacientes. feocromocitoma En una serie incontrolada de 3 pacientes con feocromocitoma norepinefrina secretoras que fueron tratados previamente con un bloqueador alfa adrenérgico (prazosina), el uso perioperatorio de propranolol a dosis de 40-80 mg t. i.d. resultado en el control de la presión arterial sintomática. Indicaciones y uso de propranolol Tablets Hipertensión Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican en el tratamiento de la hipertensión. Puede ser utilizado solo o usado en combinación con otros agentes antihipertensivos, particularmente un diurético de tiazida. El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP no están indicados en el tratamiento de las emergencias hipertensivas. Angina de pecho debido a la aterosclerosis coronaria El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para disminuir la frecuencia de las anginas y aumentar la tolerancia al ejercicio en pacientes con angina de pecho. Fibrilación auricular El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular y una respuesta ventricular rápida. Infarto de miocardio El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para reducir la mortalidad cardiovascular en pacientes que han sobrevivido a la fase aguda del infarto de miocardio y son clínicamente estable. Migraña Propranolol tabletas de clorhidrato de USP están indicados para la profilaxis de la migraña común. La eficacia de propranolol en el tratamiento de un ataque de migraña que ha comenzado no se ha establecido, y propranolol no está indicada para tal uso. Temblor esencial Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican en el tratamiento de temblor esencial familiar o hereditario. El temblor familiar o esencial consiste en involuntarios, movimientos oscilatorios, rítmicas, generalmente limitadas a las extremidades superiores. Está ausente en reposo, pero se produce cuando el miembro se mantiene en una postura fija o posición en contra de la gravedad y durante el movimiento activo. comprimidos de hidrocloruro de propranolol USP causan una reducción de la amplitud del temblor, pero no en la frecuencia del temblor. Propranolol tabletas de clorhidrato de USP no están indicados para el tratamiento del temblor asociado con parkinsonismo. Estenosis subaórtica hipertrófica El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP mejorar la clase funcional de la NYHA en los pacientes sintomáticos con estenosis subaórtica hipertrófica. feocromocitoma Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican como un complemento de bloqueo alfa adrenérgico para controlar la presión arterial y reducir los síntomas de los tumores secretores de catecolaminas. Contraindicaciones El propranolol está contraindicado en 1) shock cardiogénico; 2) bradicardia sinusal y mayor que el bloque de primer grado; 3) el asma bronquial; y 4) en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de propranolol. advertencias Angina de pecho Se han notificado casos de exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, el infarto de miocardio, tras la interrupción brusca del tratamiento propranolol. Por lo tanto, cuando está prevista la supresión de propranolol, la dosis debe ser reducida gradualmente durante al menos un par de semanas y el paciente debe ser advertido contra la interrupción o la suspensión del tratamiento sin el consejo del médico. Si el tratamiento se interrumpe el propranolol y la exacerbación de la angina de pecho se produce, por lo general es aconsejable reinicie el tratamiento con propranolol y tomar otras medidas adecuadas para el tratamiento de la angina de pecho. Puesto que la enfermedad de las arterias coronarias puede ser reconocida, puede ser prudente seguir el consejo anterior en los pacientes considerados en riesgo de tener una enfermedad cardíaca aterosclerótica oculta que se les da propranolol para otras indicaciones. Hipersensibilidad y reacciones cutáneas Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas / anafilactoides, se han asociado con la administración de propranolol (ver Reacciones adversas). Las reacciones cutáneas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, urticaria, y se han reportado con el uso de propranolol (ver Reacciones adversas). Falla cardiaca La estimulación simpática puede ser un componente vital apoyo a la función circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, y su inhibición por bloqueo beta puede precipitar la insuficiencia más grave. Aunque los bloqueadores beta deben evitarse en la insuficiencia cardíaca congestiva manifiesta, algunos han demostrado ser muy beneficioso cuando se utiliza con un seguimiento estrecho de los pacientes con antecedentes de insuficiencia que están bien compensados ​​y están recibiendo terapias adicionales, incluyendo diuréticos, según sea necesario. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no anulan la acción inotrópica de la digital en el músculo del corazón. En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca, el uso continuado de los bloqueadores beta puede, en algunos casos, conducir a insuficiencia cardíaca. El broncoespasmo no alérgica (por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema) En general, los pacientes con enfermedad pulmonar bronquio no deben recibir bloqueadores beta. El propranolol se debe administrar con precaución en esta configuración, ya que puede provocar un ataque de asma bronquial mediante el bloqueo de la broncodilatación producida por la estimulación de catecolamina endógena y exógena de los receptores beta. Cirujía importante terapia beta-bloqueante se administra crónicamente no debe ser retirada de manera rutinaria antes de la cirugía mayor, sin embargo, el deterioro de la capacidad del corazón para responder a estímulos adrenérgicos reflejo puede aumentar los riesgos de la anestesia general y procedimientos quirúrgicos. La diabetes y la hipoglucemia bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir la aparición de ciertos signos y síntomas premonitorios (frecuencia del pulso y cambios de presión) de la hipoglucemia aguda, especialmente en los diabéticos insulinodependientes lábiles. En estos pacientes, puede ser más difícil de ajustar la dosis de insulina. terapia Propranolol, particularmente cuando se administra a los lactantes y niños, diabéticos o no, se ha asociado con la hipoglucemia, especialmente durante el ayuno como en la preparación para la cirugía. La hipoglucemia se ha reportado en pacientes que tomaban propranolol después de un esfuerzo físico prolongado y en pacientes con insuficiencia renal. tirotoxicosis bloqueo beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo. Por lo tanto, la retirada brusca de propranolol puede ser seguido por una exacerbación de los síntomas de hipertiroidismo, incluyendo tormenta tiroidea. El propranolol puede cambiar pruebas de función tiroidea, el aumento de la T 4 y T 3 y la disminución de T3 inversa. El síndrome de Wolff-Parkinson-White bloqueo beta-adrenérgico en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White y la taquicardia se ha asociado con bradicardia grave que requiere tratamiento con un marcapasos. En un caso, se informó este resultado después de una dosis inicial de 5 mg de propranolol. feocromocitoma El bloqueo sólo la acción periférica dilatador (beta) de epinefrina con propranolol deja su constrictor (alfa) de acción sin oposición. precauciones General Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar la reacción alérgica. Interacciones con la drogas La warfarina La hipotensión y paro cardíaco han sido reportados con el uso concomitante de propranolol y el haloperidol. Alcohol Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Las madres lactantes uso pediátrico uso geriátrico Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Reacciones adversas insuficiencia cardíaca congestiva; hipotensión; alucinaciones; La sobredosis General Hipertensión (Ver ADVERTENCIAS.) Infarto de miocardio Están disponibles como sigue: Almacenar a 20 y el grado; Proteger de la luz.